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2025/12/17 5:08:17
mPEG-COOH，甲氧基聚乙二醇-羧酸衍生物（分子量5 kDa）
一、mPEG-COOH, 5k的中文名称
mPEG-COOH, 5k 在中文文献中通常称为：
“甲氧基聚乙二醇-羧酸衍生物（分子量5 kDa）”
mPEG（methoxy polyethylene glycol）：甲氧基聚乙二醇链段，柔性、亲水，提供水溶性、空间隔离和生物相容性。
COOH（羧酸）末端：末端活性官能团，可与含氨基或羟基的分子通过酰胺化或酯化反应形成共价结合。
5k：PEG链平均分子量约为5 kDa，兼顾分子柔性、水溶性和反应可及性。
因此，mPEG-COOH 是一种 末端羧酸功能化PEG衍生物，兼具水溶性、柔性链段和末端化学反应活性，广泛用于生物化学实验和药物载体功能化。
二、结构特征
mPEG-COOH 的结构可简述为：
CH3-O-(CH2CH2O)n-COOH
甲氧基端（mPEG端）：封闭端，提供水溶性和分子间隔离功能，不具化学反应性。
PEG链（5 kDa）：柔性亲水链，可改善溶解性、提供空间屏障，减少非特异性吸附。
羧酸末端（COOH）：活性官能团，可通过酰胺化或酯化反应与药物、蛋白质或纳米材料偶联。
物理化学性质：
外观：白色至类白色粉末或固体。
水溶性：PEG链提供良好水溶性，可溶于缓冲液和极性有机溶剂（如DMSO、DMF、乙醇）。
稳定性：干燥条件下稳定，水溶液中避免高温或强酸强碱，以防羧酸水解或聚合。
三、实验用途
mPEG-COOH 的实验用途主要依赖 羧酸末端的化学活性 和 PEG 链提供的水溶性、柔性屏障特性。具体用途包括：
1. 药物或小分子偶联
通过羧酸活化（如NHS酯化或EDC耦合）与药物分子中的氨基偶联。
应用于小分子药物的PEG化，提高水溶性和血液循环稳定性。
可控制PEG链长度（5 kDa），兼顾水溶性和药物活性保护。
2. 蛋白质或多肽PEG化
羧酸末端可通过EDC/NHS偶联与蛋白质或多肽表面氨基形成稳固酰胺键。
PEG链形成保护层，减少免疫识别，延长蛋白质或多肽在体内的血液循环时间。
可用于酶、抗体、受体或信号分子PEG化，提高稳定性和生物兼容性。
3. 纳米材料表面修饰
将羧酸末端与纳米颗粒（如金属、磁性或聚合物颗粒）表面氨基偶联，实现PEG化。
PEG链提供水溶性屏障，防止颗粒聚集，提高水相分散性和体系稳定性。
可进一步通过末端羧酸偶联靶向分子或药物，实现多功能纳米载体构建。
4. 药物递送系统与控释载体构建
mPEG-COOH 可用于脂质体或聚合物微球表面修饰，形成水溶性PEG壳层，增加体内稳定性。
羧酸末端可偶联靶向配体（肽、糖类或抗体），实现精准药物递送。
PEG链长度适中（5 kDa），在保证稳定性和水溶性的同时，不影响药物释放动力学。
5. 交联与水凝胶构建
羧酸末端可通过EDC或其他交联剂与多胺化合物形成共价交联结构。
用于水凝胶或生物材料的PEG化改性，提高水溶性、柔韧性和生物相容性。
可调控交联密度和PEG链长度，实现载药或蛋白释放调控。
四、实验操作注意事项
羧酸活化
通过EDC/NHS体系活化羧酸，形成NHS酯，提高与氨基偶联效率。
反应条件温和（pH 6–8），防止PEG链降解。
溶解性与溶剂选择
mPEG-COOH 可溶于水和极性有机溶剂（DMF、DMSO）。
对于低溶解性体系，可先溶于有机溶剂，再进行缓冲液稀释。
储存
干燥低温避光保存，避免高温、水分或强酸强碱环境。
活化后羧酸NHS酯应立即使用，防止水解失活。
偶联反应控制
控制PEG链长度和羧酸活性比例，可优化偶联密度和生物功能。
偶联产物可通过透析、凝胶渗透色谱（GPC）或超滤纯化，去除未反应PEG和活化副产物。
五、实验用途优势
高水溶性：PEG链提供良好水相分散性，适合水溶性体系实验。
末端羧酸活性高：可与氨基、羟基等分子高效偶联，构建功能化体系。
生物相容性好：PEG链形成保护屏障，减少蛋白吸附和免疫识别。
结构灵活性：分子量适中（5 kDa），兼顾水溶性、空间隔离和偶联可及性。
多功能性：适用于药物PEG化、蛋白PEG化、纳米载体修饰、控释载体和水凝胶构建。
六、总结
mPEG-COOH, 5k 是一种 末端羧酸功能化PEG衍生物，具有以下特点与实验用途：
结构特征：甲氧基端提供水溶性，PEG链柔性亲水，末端羧酸可高效偶联。
实验用途：药物修饰、蛋白PEG化、纳米材料表面修饰、控释载体构建及水凝胶交联。
化学优势：羧酸末端高活性，PEG链提高水溶性、稳定性和生物相容性。
操作便捷：溶解性良好，反应温和，无需特殊催化条件，适用于复杂生物体系。
综上，mPEG-COOH, 5k 是实验研究和药物载体构建中 高效偶联、PEG化修饰和功能化载体设计的重要工具，为药物递送、蛋白修饰及纳米材料改性提供了可靠方案。