一、基本性质
中文名称:ICG-替尔泊肽(吲哚菁绿标记替尔泊肽)
英文名称:ICG-Tirzepatide
CAS号:2023788-19-2(替尔泊肽母体CAS号,ICG标记物无独立CAS号)
多肽序列(替尔泊肽母体):Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-Lys(AEEA-AEEA-γ-Glu-Eicosanedioic acid)-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
分子量:替尔泊肽母体分子量4813.45 g/mol(ICG标记后分子量增加约775 Da,具体取决于标记位点)
分子式:替尔泊肽母体分子式C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
等电点(pI):未公开(替尔泊肽母体为酸性多肽,pI约4.5-5.5)
物理性质:白色至米白色冻干粉末,溶于水或二甲基亚砜(DMSO),需-20℃避光保存
结构式:
二、作用机理与应用原理
核心机制:
作为GIP/GLP-1受体双重激动剂,替尔泊肽通过以下途径发挥作用:
GLP-1受体激活:促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空、增加饱腹感(减重核心机制)。
GIP受体激活:增强GLP-1的降糖和减重效果,改善胰岛素敏感性,减少β细胞凋亡。
ICG标记的特殊作用:吲哚菁绿(ICG)作为近红外荧光探针,可通过荧光成像实现体内靶向追踪(如肿瘤定位、组织血供评估),但目前ICG-Tirzepatide主要用于科研阶段的药物分布研究。
三、主要应用领域:
2型糖尿病治疗:通过双重受体激动作用显著降低糖化血红蛋白(HbA1c),临床数据显示较单靶点GLP-1激动剂(如司美格鲁肽)降糖效果更优。
肥胖症治疗:2023年美国FDA批准用于肥胖/超重适应症,每周1次皮下注射可实现平均15-20%体重降幅。
科研工具:ICG标记的替尔泊肽可用于药物体内分布可视化(如荧光内窥镜下肿瘤靶向示踪、组织穿透深度研究)。
五、相关多肽
1.Tirzepatide,替尔泊肽;胃抑制多肽;CAS号:2023788-19-2;GIP/GLP-1受体双重激动剂
2. NOTA-Tirzepatide,NOTA-替尔泊肽;胃抑制多肽;CAS号:2023788-19-2;GIP/GLP-1受体双重激动剂
3 Cy3-Tirzepatide,Cy3-替尔泊肽;胃抑制多肽;CAS号:2023788-19-2;GIP/GLP-1受体双重激动剂
4. Cy5-Tirzepatide,Cy5-替尔泊肽;胃抑制多肽;CAS号:2023788-19-2;GIP/GLP-1受体双重激动剂
5. Cy7-Tirzepatide,Cy7-替尔泊肽;胃抑制多肽;CAS号:2023788-19-2;GIP/GLP-1受体双重激动剂
6.DOTA-Tirzepatide,DOTA-替尔泊肽;胃抑制多肽;CAS号:2023788-19-2;GIP/GLP-1受体双重激动剂
7. HYNIC-Tirzepatide,HYNIC-替尔泊肽;胃抑制多肽;CAS号:2023788-19-2;GIP/GLP-1受体双重激动剂